Anastrozol (Arimidex) por testépítő CAS-hez:120511-73-1

MI VANArimidex?

Az Arimidex az aromatáz inhibitorok (AI) néven ismert gyógyszerek kategóriájába és osztályába tartozik.

Az aromatáz inhibitorok az antiösztrogénként ismert gyógyszerek sokkal szélesebb csoportjába tartoznak.

Az anti-ösztrogén kategóriába tartozó gyógyszerek egy másik alkategóriája szelektív ösztrogénreceptor modulátorok (SERM) néven ismert, mint például a Nolvadex és a Clomid.

Az aromatáz inhibitorok és a SERM-ek alkotják az antiösztrogének osztályát.

Az aromatáz inhibitorok jelentősen eltérnek a SERM-ektől abban, hogy hogyan működnek és hogyan kezelik az ösztrogén szabályozását.

Fontos tisztázni azt a tévhitet, hogy az olyan SERM-ek, mint a Nolvadex és a Clomid, csökkentik az ösztrogénszintet.

Ez egy mítosz, amely csak nemrég kezdett elhalni az anabolikus szteroidokat használó közösségben, de még mindig fennáll.

A SERM-ek blokkolják az ösztrogén receptor helyére gyakorolt ​​​​hatást az ösztrogén helyére lépve, megakadályozva, hogy az ösztrogén maga fejtse ki hatását a mellszövetben a receptor helyhez való kötődésen keresztül.

Ezzel szemben a SERM-ek ösztrogénként is működnek a test más részein (például a Nolvadex esetében a májban) lévő más sejtek receptor helyén.

A SERM-ek nem csökkentik az ösztrogén keringő szintjét a plazmában.

Az aromatáz inhibitorok ezt úgy érik el, hogy megszüntetik az ösztrogéntermelést az aromatáz enzimhez való kötődéssel és semlegesítéssel, amely enzim az androgéneket ösztrogénné alakítja (vagy aromatizálja).

Az Arimidexet eredetileg aromatázgátlóként szintetizálták és tervezték, amelyet a Genentech Pharmaceuticals (ma AstraZeneca) fejlesztett ki előrehaladott emlőrákos nőbetegek kezelésére.

Használatát az FDA engedélyezte, és 1995-ben vezették be az Egyesült Államok vényköteles gyógyszerek piacára.

Az Arimidex az egyik legújabb aromatáz-inhibitor, amely harmadik generációs aromatáz-inhibitorként ismert.

Az aromatáz inhibitorok és a SERM-ek különböző módon blokkolják az ösztrogén hatását, mert kiderült, hogy a legtöbb emlőrákot az ösztrogén stimulálja és elősegíti.
Az Arimidex adjuváns kezelésként ismert az emlőrák kezelésében.

Ez jellemzően egy kiegészítő kezelés, amelyet akkor alkalmaznak, ha más standard kezelések nem feleltek meg a megfelelő elvárásoknak.

Mielőtt az Arimidex-et kifejlesztették és elindították az emlőrák kezelésére, a betegség kezelésére évtizedek óta használt gyógyszer a Nolvadex (tamoxifen) volt.

A Nolvadexről ismert, hogy első vonalbeli és standard kezelésként használják emlőrákos betegeknél.

Az emlőrák kezelése során, ha a Nolvadex kezelés különböző okok miatt nem felel meg az elvárásoknak, másodvonalbeli adjuváns gyógyszereket, például Arimidexet alkalmaznak.
Az egyik Arimidex-vizsgálatban, amelyben több mint 9,{1}} posztoperatív emlőrákos női beteg vett részt, megfigyelték, hogy a Nolvadexhez képest (mind önmagában, mind kombinációban) az Arimidex szignifikánsan kedvezőbb eredményeket ért el, mint a Nolvadex.

Ez a 2002-ben végzett vizsgálat arra a következtetésre jutott, hogy az Arimidex szignifikánsan hatékonyabb volt a rák visszafejlődésében, és növelte az emlőrákos betegek túlélési arányát a kezelés után.

Ezzel és más tanulmányokkal teljesen természetes volt, hogy az anabolikus szteroidokat használó közösség felfigyelt az Arimidexre, és elkezdte kutatni annak erős ösztrogén-szuppressziós hatásait.

A későbbi vizsgálatok kimutatták, hogy míg az Arimidex alkalmazása 40%-kal csökkentette az emlőrák kiújulásának kockázatát, a betegeknél megnőtt a törések száma.

Az ösztrogén ugyanis kulcsszerepet játszik a csont- és ásványianyag-visszatartás megfelelő fenntartásában, amit jelentősen csökkent az Arimidex beadása okozta jelentős ösztrogénszint csökkenés.

Az Arimidex a leggyakrabban használt aromatáz inhibitor az anabolikus szteroidhasználók körében ösztrogénszabályozás céljából, mivel ez volt az első aromatáz gátló, amely sok testépítő figyelmét felkeltette.

Az anabolikus szteroidokat használó sportolók körében szinte minden ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatás, nevezetesen a gynecomastia, a vízvisszatartás és a puffadás, valamint a megnövekedett vérnyomás (az ösztrogén által kiváltott fokozott vízvisszatartás eredménye) kezelésére használják.

Ez ellentétben áll az olyan SERM-ekkel, mint a Nolvadex, amelyek csak a gynecomastia blokkolására hatnak.

Valójában a vizsgálatok kimutatták, hogy az Arimidex férfiakban történő alkalmazása elég hatékony ahhoz, hogy 50%-kal csökkentse a vér ösztrogénszintjét mindössze 0,5-1 mg napi adaggal.

Bár ez nagyon jelentős csökkenés a férfiaknál, és egészen más, mint a női mellrákos betegek 80%-os csökkenése, fontos megjegyezni, hogy az ösztrogén és a nők fiziológiája eltér a férfiakétól.

A testépítőkben való felhasználása mellett az Arimidexet férfiaknál gyógyászatilag is alkalmazták.

Egyes férfiaknál különböző okok miatt rendellenesen magas az ösztrogénszint, és az Arimidexet alkalmazták ezeknek a betegségeknek a kezelésére.

Az Arimidexet különösen olyan férfi serdülők kezelésére alkalmazták, akiknél a pubertás során túlzott ösztrogénszint alakult ki, ami nem kívánt pubertáskori gynecomastiát okoz.

A serdülőkorú serdülők túlzott ösztrogénszintje gyakran a növekedés visszamaradását is eredményezheti, mivel az ösztrogén fontos szerepet játszik a csontok növekedési lemezeinek összeolvadásában, megakadályozva a további lineáris növekedést, és az Arimidexet is alkalmazták ennek az állapotnak a kezelésére.

Az Arimidex egy nem szteroid aromatáz inhibitor.

Ez azt jelenti, hogy nem rendelkezik az összes szteroidtípusra jellemző 4-tagú cikloalkángyűrűs szénszerkezettel.

Az Arimidex hatékonysága a szérum ösztrogénszint szabályozásában meglehetősen jelentős napi 1 mg-os adagban.

Ennél a dózisnál a betegek több mint 80%-ánál kimutatták az ösztrogén-szuppressziót.

Mivel az Arimidex olyan hatékonyan csökkenti az ösztrogénszintet az aromatáz enzim gátlásával, jellemzően csak posztmenopauzás nőknek adják, vagy ha az emlőrák más első vonalbeli kezelése sikertelen volt.

Mind az Arimidex, mind a letrozol nem szteroid és nem halálos aromatáz inhibitorok közé tartozik, amelyek versenyeznek a szubsztrátokkal az enzim aktív helyéhez való kötődésért.

Ez nagyon különbözik az aromasintól (Exemestane), amely egy szteroid és öngyilkos aromatáz inhibitor, amely a szubsztrátot utánzó mechanizmuson alapul, és amelyet az enzim reaktív intermedierré alakít, ami az aromatáz enzim inaktiválásához vezet.

Laikus kifejezéssel ez azt jelenti, hogy az aromazin kémiai szerkezete hasonló a hagyományos „célpontokhoz”, amelyekhez az aromatáz kötődik (pl. tesztoszteron), és lényegében „becsapja” az aromatáz enzimet, hogy kötődjön, hogy gátolja/inaktiválja azt.

Mivel a kötés erőssége olyan erős, az aromatáz enzim gátlása, amelyhez az aromazin kötődik, állandó.

Mivel az Arimidex és a Letrozol nem halálos aromatáz inhibitorok, versenyeznek az enzim hagyományos „célpontjával”, ahelyett, hogy állandó helyet biztosítanának (az aromazin előnye a másik kettővel szemben).

Az anabolikus szteroidokat használó testépítők és sportolók előnyben részesítik az aromatáz inhibitorokat, például az Arimidexet, mert képesek eltávolítani az aromatázt, ami az emelkedett ösztrogénszint kiváltó oka.

Az aromatáz enzim semlegesítésével az aromatizálható androgének, például a tesztoszteron, a dianabol és a boldenon szuprafiziológiás szintjei nem alakulnak ösztrogénné, így megszűnik az ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatások kockázata.

Az Arimidex (anastrozol) egy olyan vegyület, amelyet a férfiak általában jól tolerálnak, mivel ez egy másodlagos vegyület, amelynek célja az ösztrogén szabályozása a szervezetben.

Azonban van néhány Arimidex mellékhatás, ami miatt aggódni kell.

Ezek főként a szervezetben az ösztrogén plazmaszintjének túlzott csökkenése és a hosszú távú ösztrogén-szuppresszió formájában jelentkeznek.

Az Arimidex sokkal nagyobb és jelentősebb mértékben érinti a nőket, mint a férfiakat használók.

Amikor az ösztrogéncsökkentésről és szuppresszióról van szó, fontos megérteni, hogy a SERM-ekkel (szelektív ösztrogénreceptor-modulátorokkal), mint például a Nolvadex vagy a Clomid (klomifen-citrát) ellentétben az Arimidex az aromatáz inhibitorok családjába tartozik.

Ez azt jelenti, hogy semlegesíti az aromatáz enzimet, amely a tesztoszteron aromatizálásáért vagy ösztrogénné alakításáért felelős.

Más szóval, ellentétben a SERM-ekkel, amelyek az ösztrogén aktivitását blokkolják bizonyos receptorhelyeken, az Arimidex a kiváltó oknál csökkenti a keringő ösztrogén összszintjét.

Tanulmányok kimutatták, hogy az Arimidex alkalmazása növeli a törések előfordulását és valószínűségét.

Noha ez az Arimidex használatának nőspecifikus mellékhatása, az ösztrogén fontos szerepet játszik a férfiak csontsűrűségének elősegítésében és fenntartásában is.

Tanulmányok kimutatták, hogy még az Arimidex rövid távú alkalmazása is negatívan befolyásolja a kalcium forgalmát a csontszövetben.
Letargia és fáradtság gyakran társul az Arimidex használatához.

Mint szinte minden ösztrogén redukáló vegyület esetében, a keringő ösztrogénszint csökkenése krónikus fáradtsághoz vezethet az ösztrogén központi idegrendszerben betöltött fontos szerepének csökkenése miatt.

Ez általában annak az eredménye, hogy az ösztrogénszint egészségtelen szintre csökkent.
Az Arimidex használatának egyik különösen szembetűnő mellékhatása a vér koleszterinszintjére gyakorolt ​​negatív hatása.

Mint szinte minden ösztrogén-csökkentő vegyület, az Arimidex is csökkenti a HDL (jó) koleszterinszintet és növeli az LDL (rossz) koleszterinszintet.

Ennek az az oka, hogy az ösztrogén felelős az egészséges koleszterinszint előmozdításáért a szervezetben, és ez a tevékenység megszakad, ha az ösztrogén plazmaszintje nem marad fenn.

Természetesen magától értetődik, hogy minél súlyosabb az ösztrogénszint csökkenése, annál súlyosabbak a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​​​hatásai.
Az Arimidex egyik fontos mellékhatása az ösztrogén rebound lehetősége.

Ez különösen a három leggyakrabban használt aromatáz-inhibitor közül kettőnél (Arimidex és Letrozol) jelentkezik.

A harmadik aromatáz inhibitor, az aromasin (Exemestane) nem rendelkezik ugyanazzal az ösztrogén-visszapattanási potenciállal.

Ennek az az oka, hogy az aromasinnal ellentétben az Arimidex nem halálos aromatáz inhibitor.

Vagyis az Arimidex kötődik az aromatáz enzimhez és semlegesíti azt, de nem hat tartósan.

Egy bizonyos ponton az Arimidex leválik az enzimről, és az enzim ismét szabadon végezheti feladatát a szervezetben.

Ez azt jelenti a végfelhasználó számára, hogy ha túl hamar vagy hirtelen abbahagyja az Arimidex alkalmazását a kezdés után, fennáll annak a veszélye, hogy az ösztrogénszint visszaáll (és ezáltal az ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatások).

Orvosi szempontból az Arimidexet (anasztrozol) emlőrák kezelésére használják posztmenopauzás nőknél, ahol az ösztrogént az elsődleges oknak találták.

Ezekben az esetekben az Arimidex előírt adagja és alkalmazása naponta egyszer 1 mg, amíg a rák progressziója meg nem áll.

A gynecomastia és az általános cikluson belüli ösztrogénkontroll érdekében az Arimidex-et általában napi 0,5–1 mg tartományban kell alkalmazni, amely a felhasználó vegyületre adott toleranciája és reakciója alapján módosítható.

Mindenkinek módosítania kell az Arimidex adagját egyéni reakciója alapján.

Nem ritka, hogy a napi 0,5 mg túl sok vagy túl kevés bizonyos emberek számára.

Mindig emlékeznie kell arra is, hogy itt a cél az ösztrogén szabályozása a ciklus alatt, nem pedig az ösztrogénszint teljes megszüntetése.

A vizsgálatok kimutatták, hogy az Arimidex támogatja az endogén természetes tesztoszteron termelést férfiaknál, ezért a PCT során napi 0,5–1 mg Arimidex adag is elegendő.

Azt is fontos megérteni, hogy az Arimidex felezési ideje körülbelül 48 óra, és a plazma csúcskoncentrációja csak egy hét (7 nap) folyamatos adagolás után érhető el.

Az Arimidex a nap bármely szakában bevehető, étkezés közben vagy anélkül.

Kereskedelmi nevek	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Moláris tömeg	293.374
Képlet	C17H19N5
Tisztaság	98% felett
Megjelenés	Fehér kristályos por

 

 

Bármilyen szüksége van, kérjük lépjen kapcsolatba velünk

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Távirat: +86-19128233885

   

                                

 

Az Arimidex a világ legtöbb országában nem szabályozott anyag.

Leginkább Kanadában és az Egyesült Államokban vényköteles termék, de mivel nem szabályozott anyag, legálisan birtokolható, megvásárolható és birtokolható, de belföldön nem kapható vény nélkül.

Az Egyesült Királyságban az Arimidex jogszerűsége ugyanaz.

Kelet-Európa, Ázsia és a Közel-Kelet számos országában az Arimidex gyakran vény nélkül kapható.

Népszerű tags: Anastrozol (Arimidex) Púder testépítéshez CAS:120511-73-1, Kína Anastrozole (Arimidex) Púder testépítéshez CAS:120511-73-1 gyártók, beszállítók, gyár