Kiváló-minőségű STROMUSC Boldane (boldenolone undecilenát) 600 mg/ml testépítéshez CAS:13103-34-9

Boldenone undecilenát: Átfogó farmakológiai és klinikai áttekintés

A boldenon undecilenát az egyik legérdekesebb szerkezeti vegyület az anabolikus -androgén szteroidok (AAS) szélesebb családjában. Eredetileg állatgyógyászati ​​célokra szintetizálták, nem pedig humán gyógyászatban, ez az anyag az elmúlt évtizedekben jelentős figyelmet kapott az atlétikai és fizikum-orientált közösségekben. Kémiai felépítésének, farmakodinámiás viselkedésének és klinikai profiljának megértéséhez túl kell lépni az edzőtermi folklóron, és a vegyületet farmakológiai, endokrinológiai és toxikológiai szemüvegen keresztül kell megvizsgálni.

Lényegében a boldenon undecilenát a boldenon undecilenáttal észterezett változata, amely maga a tesztoszteron származéka. A szerkezeti módosulás a C1 és C2 pozíciókban történik, ahol egy kettős kötés -specifikusan beépül, a boldenon 1-dehidrotesztoszteron. Ez a látszólag csekély változás alapvetően megváltoztatja a vegyület androgén-/anabolikus arányát az anyahormonhoz képest. A 17-béta-hidroxilcsoporthoz kapcsolódó undecilenát-észter nem aktív farmakofórként, hanem szállítási mechanizmusként szolgál, drámaian lelassítva az aktív hormon felszabadulását az injekció helyéről a szisztémás keringésbe.

Az undecilenát-észter a szénlánc hosszát tekintve jelentősen hosszabb, mint sok más szteroidkémiában használt észterezés,{0}}hosszabb, mint az enantát, cipionát és még a dekanoát. Ezt a különleges észterezést a vegyület fejlesztése során választották ki, hogy rendkívül elnyújtott felszabadulási mintát hozzanak létre, így alkalmassá téve olyan állatorvosi beadási protokollokhoz, ahol a gyakori adagolás nem praktikus. A különböző földalatti készítményekben hivatkozott 600 mg/ml koncentráció túltelített készítményt jelent, amely jelentősen meghaladja a gyógyszerészeti-minőségű állatgyógyászati ​​készítmények koncentrációját, amelyek jellemzően 25-50 mg/ml vagy ahhoz hasonló koncentrációt tartalmaznak. Az ilyen nagy koncentrációjú készítmények aggályokat vetnek fel a sterilitás, a pirogenitás és az injekció beadásának helyén jelentkező reakciók tekintetében.

A boldenon undecilenát először az 1960-as években jelent meg a gyógyszerkutatás során, amikor a Squibb Equipoise márkanéven vezette be állatgyógyászati ​​használatra{1}}, kifejezetten lovak számára. Jóváhagyott javallatai a legyengült állatok általános állapotának és étvágyának javítására, valamint a lovak súlygyarapodásának támogatására irányultak. Megjegyzendő, hogy soha nem engedélyezték emberi fogyasztásra az Egyesült Államokban vagy a legtöbb más joghatóságban, szigorúan az állatgyógyászat tartományában maradt.

A vegyület állatgyógyászati ​​eredete megmagyarázza számos farmakológiai jellemzőjét. A lovak másként metabolizálják és osztják el a lipofil vegyületeket, mint az emberek, és a készítményeket intramuszkuláris injekcióhoz optimalizálták nagy izomtömegű, nagy állatok számára. Ezeknek az állatorvosi paramétereknek az emberi fiziológiára való átültetése jelentős extrapolációt jelent, és magában hordozza a kockázatokat.

A boldenon undecilenát farmakológiai aktivitása abból fakad, hogy észterhidrolízist követően in vivo boldenonná alakul. Felszabadulása után a boldenon agonistaként működik az androgénreceptorokon, elindítva az androgén jelátvitel kanonikus genomi útvonalát. Az 1-dehidro-módosítás csökkenti a vegyület 5-alfa-reduktáz iránti affinitását, ami azt jelenti, hogy nem alakul olyan könnyen dihidroboldenonná, mint a tesztoszteron dihidrotesztoszteronná. Ez a metabolikus rezisztencia megváltoztatja szövetspecifikus aktivitási profilját.

A boldenon mérsékelt anabolikus tulajdonságokkal párosul, és viszonylag csökkent androgén aktivitással párosul a tesztoszteronhoz képest. Erősen kötődik a nemi hormont kötő globulinhoz (SHBG), ami paradox módon növelheti más, egyidejűleg alkalmazott szteroidok szabad frakcióját azáltal, hogy kiszorítja őket a hordozófehérjékből. Úgy tűnik, hogy a vegyület meglehetősen erősen serkenti az eritropoézist-vörösvérsejt-termelést-, ezt a hatást állatmodellek és anekdotikus emberi jelentések is dokumentálják. Ez az eritrogén tulajdonság tulajdonképpen az egyik oka annak, hogy állatgyógyászati ​​hasznosságot nyert, mivel a jobb oxigén{6}}szállító képesség javítja a lovak sportteljesítményét.

Sok tesztoszteron-származéktól eltérően a boldenon az aromatáz enzimen keresztül nem válik jelentős mértékben ösztrogénné. Azonban nem teljesen nem-aromatizáló; nyomokban átalakulhat, és maga a vegyület is rendelkezik bizonyos eredendő ösztrogén hatással, bár lényegesen enyhébb, mint a tesztoszteron. Hasonlóképpen úgy tűnik, hogy 5-alfa-csökkentett metabolitja minimális androgén aktivitással rendelkezik a legtöbb szövetben, csökkentve az androgén mellékhatásokkal kapcsolatos aggodalmakat, mint például a prosztata megnagyobbodása és az androgén alopecia, bár ezek a kockázatok nem teljesen hiányoznak.

Az undecilenát-észter az egyik leghosszabb eliminációs felezési{0}}időt hozza létre az injekciós szteroid-észterek között. Az állatorvosi összefüggésben végzett farmakokinetikai vizsgálatok azt sugallják, hogy a terminális felezési idő hozzávetőlegesen 14-16 napig tart, bár egyes források a vizsgálati módszertől és a vizsgált fajoktól függően még ennél is hosszabb tartományt említenek. Ez a meghosszabbított felezési idő az észter magas lipofilitásából, az észterázok lassú hidrolíziséből és az ezt követő elhúzódó zsír- és izomraktárakból való felszabadulásából adódik.

A meghosszabbított felezési idő- jelentős klinikai következményekkel jár. Az egyensúlyi állapotú-koncentráció eléréséhez több hétre van szükség, és a teljes elimináció a szervezetből a abbahagyást követően hónapokig, mint hetekig tarthat. Ez a hosszabb tartózkodási idő befolyásolja az endokrin rendszer helyreállítását, a doppingellenőrzők észlelési ablakait, valamint a lehetséges káros hatások időtartamát. A vegyület elsősorban a májban metabolizálódik az I. és II. fázisú biotranszformációs útvonalakon keresztül, a metabolitok vesén és széklettel egyaránt kiválasztódnak.

Állatorvosi környezetben a boldenon-undecilenát megbízhatóan növeli a sovány szövettömeget, javítja a nitrogén-visszatartást, és fokozza az étvágyat,{0}} ami az androgénreceptor aktiválásának alapvető anabolikus tulajdonságaiból adódik. A vegyület sejtszinten fokozza a fehérjeszintézist, szabályozza a miogén jelátviteli útvonalakat, és elősegíti a pozitív nitrogén egyensúlyt. Ezek a mechanizmusok nem egyediek a boldenonra, hanem az összes AAS-vegyület közös anabolikus aktivitását képviselik.

Külön említést érdemelnek az eritropoetikus hatások. Úgy tűnik, hogy a boldenon serkenti az eritropoetin termelést vagy fokozza a csontvelő érzékenységét az eritropoetinnel szemben, ami megnövekedett hematokrit- és hemoglobinszintet eredményez. Noha ez elméletileg növelheti az állóképességet a jobb oxigénellátás révén, növeli a policitémia, a megnövekedett vérviszkozitás és a tromboembóliás események kockázatát is. Az orvosi irodalomban számos esetjelentés dokumentálja a súlyos policitémiát boldenont használó egyéneknél, amely esetenként terápiás flebotomiát igényel.

A boldenon-undecilenát emberekben történő alkalmazása-különösen fiziológiás dózisokban és szabályozatlan földalatti készítményekben- jelentős egészségügyi kockázatokat hordoz magában. A szív- és érrendszeri toxicitás jelenti talán a legjelentősebb aggodalmat. Az AAS-használat általában összefüggésben áll a lipidprofil káros változásaival: a nagy-sűrűségű lipoprotein (HDL) csökkenése, az alacsony-sűrűségű lipoprotein (LDL) növekedése és a trigliceridszint emelkedése. Úgy tűnik, hogy a boldenon kifejezetten erősen elnyomja a HDL-koleszterinszintet, felgyorsítva az ateroszklerózis kockázatát. A fent említett policitémiával kombinálva a kardiovaszkuláris kockázati profil különösen aggasztóvá válik.

A májra gyakorolt ​​hatások, bár kevésbé hangsúlyosak, mint a 17-alfa-alkilezett orális szteroidok esetében, még mindig megfontolandóak. Bár a boldenon nem C17-alfa-alkilezett, és így elkerüli az olyan vegyületekkel kapcsolatos közvetlen hepatotoxicitást, mint a metiltesztoszteron vagy a sztanozolol, bármely exogén szteroid befolyásolhatja a máj fehérjeszintézisét, a véralvadási faktorok termelését és a lipid metabolizmust. Az injekciós utak csökkentik, de nem szüntetik meg a májterhelést.

Az endokrin zavarok előre látható mintákat követnek. Az exogén androgén beadása negatív visszacsatoláson keresztül elnyomja a hipotalamusz-hipofízis-gonadális tengelyét, csökkentve a luteinizáló hormon (LH) és a tüsző-stimuláló hormon (FSH) szekrécióját. Ez az elnyomás heresorvadáshoz, károsodott spermatogenezishez és hipogonadizmushoz vezet, amely a kezelés abbahagyása után is sokáig fennmaradhat. Az endogén tesztoszterontermelés helyreállítását a boldenon abbahagyását követően bonyolítja a meghosszabbított felezési idő; a vegyület az utolsó injekció után hetekig vagy hónapokig szuppresszív marad, meghosszabbítva a hipogonadális állapotot.

Bőrgyógyászati ​​és kozmetikai hatások közé tartozik az acne vulgaris, a seborrhea, valamint az arra érzékeny egyéneknél az androgenetikus alopecia. A női felhasználók virilizációja jelentős kockázatot jelent a vegyület androgén aktivitása miatt, bár lehet, hogy valamivel kevésbé virilizál, mint a tesztoszteron vagy több androgén vegyület. A hang mélyülése, a hirsutizmus, a csikló megnagyobbodása és a menstruációs rendellenességek lehetséges következmények.

Az AAS-használattal kapcsolatos pszichiátriai hatások általában magukban foglalják a hangulati zavarokat, az ingerlékenységet, az agressziót, valamint a veszélyeztetett egyéneknél a súlyosabb pszichiátriai következményeket. Továbbra sem világos, hogy a boldenon hordoz-e egyedi neuropszichiátriai kockázatokat a többi AAS-hez képest, de ugyanazok az általános kockázatok vonatkoznak rá, mint a központi idegrendszer működésének androgén modulációja.

Márka	STROMUSC
Kereskedelmi nevek	Boldane, Equipoise, Parenabol, Vebonol
CAS	13103-34-9
Moláris tömeg	452.679
Képlet	C30H44O3
Tisztaság	98% felett
Kapacitás/palack	600mg/ml, 10ml/palack

 

 

Bármilyen igény van, forduljon hozzánk

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Távirat: +86-15871669785

   

                                  

 

A boldenone undecilenát egyedülálló rést foglal el a gyógyszertörténetben, mint állatgyógyászati ​​anabolikus szer, amely a teljesítménynövelés földalatti gazdasága révén került be az emberi felhasználásba. Szerkezeti módosulásai hosszan tartó aktivitású, mérsékelt anabolikus hatású és eltérő metabolikus jellemzőkkel rendelkező vegyületet eredményeznek.

Népszerű tags: kiváló-minőségű stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml testépítéshez cas:13103-34-9, Kína kiváló minőségű stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml testépítéshez, gyártók:14-1,03-gyártók:13-1,03