Kiváló-minőségű STROMUSC Telmisartan(Micardis) 40 mg magas vérnyomás kezelésére CAS:144701-48-4

    Mi az a Telmisartan?

A telmizartán egy specifikus, szelektív angiotenzin II receptor antagonista, amely az AT1 receptor altípust célozza meg. Az angiotenzin II, egy erős érszűkítő, hatását elsősorban az érrendszeri simaizomzatban, a mellékvesében és számos más szövetben található AT1-receptorokhoz való kötődés révén fejti ki. Az angiotenzin II-nek ezekről a receptorhelyekről való kiszorításával a telmizartán hatékonyan semlegesíti ennek a hormonnak az érösszehúzó és aldoszteron -felszabadító hatását.

A telmizartán kémiai azonosítása pontos: 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-il)-metil]-karbonil-{{22}-[2]-1}-fenil sav, molekulaképlete C33H30N4O2 és molekulatömege 514,6. A vegyület törtfehér vagy sárgás kristályos por formájában jelenik meg, jellegzetes oldhatósági jellemzőkkel – gyakorlatilag nem oldódik vízben, nagyon kevéssé oldódik etanolban, és oldódik kloroform-metanol elegyekben. Ezek a fizikai-kémiai tulajdonságok, különösen a magas lipofilitás, jelentősen hozzájárulnak a hosszabb hatástartamhoz és a szöveti eloszlási profilhoz.

Ami alapvetően megkülönbözteti a telmizartánt néhány más ARB-től, az az, hogy nincs részleges agonista aktivitása az AT1 receptoron. Ez azt jelenti, hogy amikor a telmizartán a receptorhoz kötődik, blokkolja az angiotenzin II jelátvitelt anélkül, hogy maradék receptoraktivációt váltana ki -egy tiszta, teljes antagonizmus, amely kiszámítható és megbízható vérnyomáscsökkentést biztosít.

Farmakológiai szelektivitás

A kiváló minőségű-telmizartán rendkívüli receptorszelektivitást mutat. Nagyon nagy affinitással kötődik az AT1 receptor altípushoz, miközben nem mutat releváns affinitást más receptorrendszerekhez. Ez a szelektivitás egy fókuszált hatásmechanizmussá válik, minimális -célzott hatásokkal-, ami a kifinomult gyógyszertervezés ismertetőjele.

Hosszantartó-receptorkötés

A telmizartán AT₁-receptorhoz való kötődése figyelemreméltóan -tartós. Ez a tartós receptorfoglalás a gyógyszer meghosszabbított plazma-felezési idejével kombinálva biztosítja, hogy egyetlen napi adag folyamatos védelmet nyújt az angiotenzin II- által közvetített érszűkület ellen a teljes 24 órás adagolási intervallumban.

Magas lipofilitás és szöveti eloszlás

A telmizartán magas lipofilitást mutat, ami elősegíti a kiterjedt szöveti eloszlást. Az eloszlási térfogat hozzávetőlegesen 500 liter, ami a plazma kompartmenten túli jelentős szöveti kötődést jelez. Ez a tulajdonság hozzájárul a gyógyszer elhúzódó farmakológiai hatásához, és az egyszerű vérnyomáscsökkentésen túl néhány jótékony hatásának hátterében állhat.

Részleges PPAR{0}} Agonizmus

A telmizartán talán legmeghatározóbb tulajdonsága az ARB-k közül a peroxiszóma proliferátor -aktivált receptor gamma (PPAR-) részleges agonista aktivitása. Ez a sejtmag receptor részt vesz a glükóz és lipid metabolizmus szabályozásában, és a telmizartán kölcsönhatása a vele való kölcsönhatásban olyan metabolikus előnyöket biztosít, amelyek túlmutatnak a vérnyomás szabályozásán. Ez a tulajdonság egyedülállóan pozícionálja a telmizartánt az osztályán belül, és előnyöket kínál a metabolikus szindrómában vagy cukorbetegségben szenvedő betegek számára.

Biológiai hozzáférhetőség és a készítmény minősége

A 40 mg-os tablettát a folyamatos orális felszívódásra tervezték. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 42% 40 mg-os adagnál, 160 mg-nál 58%-ra nő. A tabletták gondosan kiválasztott segédanyagokat tartalmaznak, köztük magnézium-sztearátot, meglumint, povidont, nátrium-hidroxidot és szorbitot, amelyek biztosítják a stabilitást és a megbízható gyógyszerfelszabadulást. A legjobb-minőségű termékek szigorú gyártási szabványokat követnek, amelyek garantálják a tételek közötti konzisztenciát a hatásosság és az oldódási jellemzők tekintetében egyaránt.

Esszenciális hipertónia

A 40 mg telmizartán elsődleges és leggyakoribb javallata az esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél. A gyógyszer hatékonyan csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a napi egyszeri 40 mg telmizartán jelentősen csökkenti a vérnyomást, egy vizsgálat pedig körülbelül 14/9 Hgmm-es csökkenést mutatott ki. A vérnyomáscsökkentő hatás nem függ a nemtől és az életkortól, így sokoldalú lehetőség a különböző betegpopulációk számára.

A vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan, az első adag beadását követő 3 órán belül jelentkezik. A vérnyomás maximális csökkenése általában 4-8 héttel a kezelés megkezdése után következik be, és a hosszú távú kezelés alatt is fennmarad. Ez a fokozatos megjelenés a gyógyszer hatásmechanizmusát és a teljes terápiás hatás megjelenéséhez szükséges időt tükrözi.

Szív- és érrendszeri kockázat csökkentése

A magas vérnyomás kezelésén túl a telmizartán formális javallata a nem -halálos stroke vagy nem- végzetes szívinfarktus kockázatának csökkentésére olyan 55 éves vagy idősebb felnőtteknél, akiknél nagy a kockázata a súlyos kardiovaszkuláris események kialakulásának, és akik nem tolerálják az angiotenzin--konvertáló enzim-gátlót. Ennél az indikációnál az ajánlott adag naponta egyszer 80 mg. Azonban ezeknél a magas kockázatú betegeknél gyakran a 40 mg-os adag szolgál kiindulási pontként a titráláshoz, a dózisemelés pedig a vérnyomásra adott válasz és a tolerálhatóság függvénye.

Kombinált terápia

A 40 mg Telmizartán hatékonyan alkalmazható más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva. A tiazid- típusú diuretikumok, például a hidroklorotiazid és a kalciumcsatorna-blokkolók, például az amlodipin, telmizartánnal kombinálva additív vérnyomáscsökkentő hatást váltanak ki. Ez a rugalmasság lehetővé teszi a klinikusok számára, hogy a kezelési rendet az egyes betegek igényeihez igazítsák, és az egyes összetevők gyógyszereinek alacsonyabb dózisaival érjék el a cél vérnyomást.

Különleges populációk

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, beleértve a hemodializált betegeket is, nincs szükség az adag módosítására-, ami jelentős előny, mivel a telmizartán hemofiltrációval nem távolítható el a vérből, és nem dializálható. Mindazonáltal enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg-ot, és az adagolás óvatosságot igényel.

Kiváló 24 órás vérnyomásszabályozás

A telmizartán sok más vérnyomáscsökkentő szerhez képest hatékonyabban szabályozza a vérnyomást a teljes 24 -órás adagolási intervallumban. A 40-80 mg-os adagok legalacsonyabb-/-csúcs aránya meghaladja a 70%-ot mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás esetében, ami azt jelzi, hogy a vérnyomáscsökkentő hatás az adagolási intervallum alatt jól fennmarad. Ez különösen fontos a kora reggeli vérnyomás-ugrások enyhítésére, amelyekről ismert, hogy növelik az agyi érrendszeri események kockázatát.

Kardiovaszkuláris és agyi érrendszeri védelem

A nagy kohorsz vizsgálatokból származó valós bizonyítékok-bemutatták, hogy a telmizartán lényegesen alacsonyabb a stroke, a szívelégtelenség és az összes halálozás kockázatával{1}}, mint más ARB-k. Egy több mint 83 000 egyező beteg bevonásával végzett vizsgálatban a telmizartán használata a stroke kockázati aránya 0,805, a szívelégtelenség 0,75, és az összes halálozási arány 0,59 a többi ARB-hez képest. Ezek az előnyök konzisztensek voltak a kulcsfontosságú alcsoportokban, beleértve a cukorbetegeket, a krónikus vesebetegségben és a hiperlipidémiában szenvedő betegeket.

Metabolikus előnyök

A telmizartán részleges PPAR{0}} agonista aktivitása jelentős metabolikus előnyökkel jár. A gyógyszer javítja az inzulinrezisztenciát és a hipertrigliceridémiát, ezáltal javítja a metabolikus szindróma összetevőit. Csökkenti az összkoleszterin és az alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét. A kutatások azt is kimutatták, hogy a telmizartán a zsírszövettől független mechanizmusokon keresztül javítja az inzulinérzékenységet. Ezek a metabolikus hatások a telmizartánt különösen értékessé teszik olyan hipertóniás betegek számára, akik egyidejűleg metabolikus zavarokkal is küzdenek.

Szervvédelem

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a telmizartán-kezelés a proteinuria statisztikailag szignifikáns csökkenésével jár együtt, beleértve a mikroalbuminuriát és a makroalbuminuriát is, magas vérnyomásban és diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél. A gyógyszer csökkenti a bal kamra tömegét és a bal kamrai tömegindexet is magas vérnyomásban és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél. Ezek a szervvédő hatások tükrözik a gyógyszer azon képességét, hogy blokkolja az angiotenzin II káros hatásait a szövetek szintjén, és az előnyök az egyszerű hemodinamikai változásokon túlmutatóak.

Kedvező káros hatások profilja

A telmizartán káros hatásprofilja rendkívül kedvező. A hipertóniával kapcsolatos vizsgálatok során jelentett leggyakoribb nemkívánatos események-hátfájás, arcüreggyulladás és hasmenés-1%-os vagy nagyobb gyakorisággal fordulnak elő. A gyógyszer nem gátolja az angiotenzin -konvertáló enzimet (kinináz II), a bradikinint lebontó enzimet, ezért nem fokozza a bradikinin- által közvetített mellékhatásokat, mint például a köhögés vagy az angioödéma. Ez megkülönbözteti a telmizartánt az ACE-gátlóktól, és hozzájárul a kezelés jobb adherenciájához.

Fokozatos visszatérés az alapállapothoz

A kezelés hirtelen leállítása után a vérnyomás fokozatosan, néhány nap alatt visszatér a kezelés előtti értékre-, anélkül, hogy rebound hypertonia jele lenne. Ez a tulajdonság biztonsági sávot biztosít abban az esetben, ha a betegek kihagynak egy adagot vagy abbahagyják a kezelést, csökkentve ezzel a más vérnyomáscsökkentő szerek hirtelen megvonásával járó hipertóniás krízisek kockázatát.

Kezdő adag

Esszenciális hipertónia kezelésére az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 40 mg. Néhány betegnek már a 20 mg-os napi adag is előnyös lehet, bár a 40 mg-os készítmény a legtöbb egyén számára stabil kiindulópontot jelent.

Dózistitrálás

Azokban az esetekben, amikor a cél vérnyomást napi 40 mg-mal nem érik el, az adag legfeljebb napi egyszeri 80 mg-ra emelhető. A dózisemelés mérlegelésekor elengedhetetlen annak felismerése, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában 4-8 héttel a kezelés megkezdése után érhető el. A dózis idő előtti emelése ezen időpont előtt szükségtelenül növelheti a gyógyszeres terhet.

Adminisztrációs utasítások

A Micardis tablettákat naponta egyszer,{0}}szájon át kell beadni, és egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tabletták étkezés közben vagy anélkül is bevehetők. A táplálék kismértékben csökkenti a telmizartán biohasznosulását-körülbelül 6%-kal a 40 mg-os tabletta mellett-, de ez a kis csökkenés várhatóan nem okoz klinikailag jelentős csökkenést a terápiás hatékonyságban.

Különleges adagolási szempontok

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg-ot. Idős betegek vagy vesekárosodásban szenvedők esetében nincs szükség dózismódosításra. A telmizartán biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti betegeknél nem igazolták.

Kihagyott adagok kezelése

Ha egy adag kimarad, azt amint eszébe jut, be kell venni. Ha azonban már közel van a következő adag bevételének ideje, a kihagyott adagot ki kell hagyni, és folytatni kell a szokásos adagolási rendet. A dupla adagolást kerülni kell.

Kezdeményezési fázis

A telmizartán-terápia első 4-8 hete jelenti a kezdő szakaszt, amely alatt fokozatosan kialakul a teljes vérnyomáscsökkentő hatás. Ebben az időszakban rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást a válasz értékeléséhez. Azoknál a betegeknél, akik nem érik el a cél vérnyomást 40 mg-mal, megfontolható az adag 80 mg-ra történő emelése e kezdeti időszak után.

Karbantartási fázis

A cél vérnyomás elérése után kezdődik a fenntartó fázis. A telmizartán-kezelést jellemzően hosszú ideig folytatják,{1}}mivel a magas vérnyomás krónikus állapot, amely folyamatos kezelést igényel. A gyógyszer kiváló tolerálhatósági profilja támogatja a tartós használatot anélkül, hogy kábítószeres nyaralásra vagy kerékpározásra lenne szükség.

A terápia időtartama

A hipertónia telmizartánnal történő kezelése általában élethosszig{0}}tartó. Nincs véges „ciklus”, ahogyan azt az akut állapotok kezelésére használt gyógyszereknél láthatjuk. A vérnyomás-szabályozás-a stroke, a szívinfarktus és más kardiovaszkuláris események-csökkentésének előnyei a hosszú távú kezelés során jelentkeznek. A kezelést csak orvosi felügyelet mellett szabad leállítani, klinikailag indokolt esetben fokozatos dóziscsökkentéssel.

Monitoring paraméterek

A telmizartán-kezelés alatti rendszeres ellenőrzésnek magában kell foglalnia a vérnyomás mérését, a vesefunkció értékelését és a lehetséges mellékhatások értékelését. Cukorbetegeknél a glükóz- és lipidprofilok is monitorozhatók, tekintettel a gyógyszer metabolikus hatásaira.

Abszorpció

Orális alkalmazást követően a telmizartán plazma csúcskoncentrációja az adagolást követő 0,5-1 órán belül alakul ki. A 20 mg és 160 mg közötti dózistartományban a farmakokinetika nemlineáris, a plazmakoncentráció arányosnál nagyobb mértékben növekszik a dózisok növelésével.

Elosztás

A telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez, 99,5%-ot meghaladó mértékben kötődik, elsősorban az albuminhoz és az 1-savas glikoproteinhez. Az eloszlási térfogat körülbelül 500 liter, ami kiterjedt szöveti kötődésre utal.

Anyagcsere

A telmizartán konjugációval metabolizálódik, és farmakológiailag inaktív acil-glükuroniddá alakul. A citokróm P450 izoenzimek nem vesznek részt a metabolizmusában, csökkentve a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét ezen az úton. Egyszeri adag után a glükuronid a plazmában mért radioaktivitás körülbelül 11%-át teszi ki.

Felszámolás

A telmizartán terminális eliminációs felezési ideje körülbelül 24 óra. A teljes plazma clearance meghaladja a 800 ml/perc értéket. A beadott dózis több mint 97%-a változatlan formában ürül ki a széklettel az epével történő kiválasztás útján, a vizeletben pedig csak minimális mennyiség található (a teljes radioaktivitás 0,91%-a, illetve 0,49%-a). A terminális felezési idő- és a teljes clearance függetlenek a dózistól.

Állandó{0}}állapotjellemzők

Napi egyszeri-adagolás esetén a telmizartán akkumulációs indexe a plazmában 1,5-2,0. A minimális plazmakoncentráció a plazma csúcskoncentráció körülbelül 10-25%-a. Ez a farmakokinetikai profil támogatja a napi egyszeri beadást, miközben fenntartja a jelentős receptorblokádot az adagolási intervallum alatt.

A cselekvés időtartama

A 80 mg-os telmizartán szinte teljesen gátolja az angiotenzin II -kiváltotta vérnyomás-emelkedést, a gátló hatás 24 órán keresztül fennmarad, és 48 óráig még mérhető. Ez a meghosszabbított hatástartam kulcsfontosságú különbségtétel sok más vérnyomáscsökkentő szertől.

Kontextuális tisztázás

Fontos tisztázni, hogy a poszt{0}}ciklusterápia (PCT) a teljesítményfokozó-kábítószer-használat, különösen az anabolikus szteroid ciklusok területéből származó fogalom. A telmizartán vényköteles gyógyszer a magas vérnyomásra és a szív- és érrendszeri kockázat csökkentésére, nem pedig teljesítmény{3}}javító anyag. A PCT fogalma semmilyen hagyományos orvosi értelemben nem vonatkozik a telmizartán-terápiára.

A Telmisartan-kezelés abbahagyása

Ha a telmizartán alkalmazását klinikai okokból-, például másik vérnyomáscsökkentő szerre való átállás vagy a mellékhatások kezelése miatt-szakítják meg, azt orvosi felügyelet mellett kell megtenni. Ellentétben néhány olyan gyógyszerrel, amelyek csökkentése szükséges az elvonási jelenségek megelőzése érdekében, a telmizartán általában abbahagyható a rebound hypertonia kockázata nélkül. A vérnyomás fokozatosan, néhány nap alatt-visszaáll a kezelés előtti értékre.

Áttérés más ügynökökhöz

Ha a beteg a telmizartánról egy másik vérnyomáscsökkentőre vált át, az új gyógyszeres kezelést jellemzően a telmizartán szedése alatt kezdik meg, átfedésekkel a folyamatos vérnyomásszabályozás biztosítása érdekében. A konkrét átállási stratégia mindkét szer farmakológiai tulajdonságaitól és a beteg klinikai állapotától függ.

Monitoring a leállítás után

A telmizartán kezelés abbahagyása után a vérnyomást ellenőrizni kell annak biztosítása érdekében, hogy az alternatív terápia megfelelően kontrollálja a magas vérnyomást. Azok a betegek, akik alternatív terápia megkezdése nélkül hagyják abba a telmizartán szedését, rendszeresen ellenőrizzék vérnyomásukat, mivel a magas vérnyomás általában visszatér a kezelés előtti szintre.

Nincs szükség "helyreállításra".

Ellentétben az anabolikus szteroidokkal, amelyek elnyomják az endogén hormontermelést, és PCT-t igényelnek a természetes funkció helyreállításához, a telmizartán nem gátolja egyetlen olyan endogén rendszert sem, amely „helyreállítást” igényel. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer, amelyet a telmizartán modulál, a gyógyszer abbahagyásakor visszatér alapállapotába anélkül, hogy bármilyen speciális helyreállítási protokollra lenne szükség.

Márka	STROMUSC
Kereskedelmi nevek	Telmizartán;Micardis
CAS	144701-48-4
Moláris tömeg	514.629
MF	C33H30N4O2
Tisztaság	98% felett
Megjelenés	40mg*100

 

 

Bármilyen igény van, forduljon hozzánk

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Távirat: +86-15871669785

   

                                  

 

A 40 mg Telmisartan (Micardis) kifinomult és rendkívül hatékony megközelítést képvisel a magas vérnyomás kezelésében. Farmakológiai tulajdonságainak egyedülálló kombinációja -szelektív AT₁ receptor antagonizmus, hosszú felezési idő{3}}, magas lipofilitás, részleges PPAR- agonista aktivitás és kedvező metabolikus hatások- megkülönbözteti az ARB osztályon belül, és sok beteg számára előnyös választássá teszi.

A 40 mg-os készítmény az optimális kezdő adag a legtöbb beteg számára, jelentős vérnyomáscsökkentést biztosít, miközben lehetővé teszi az egyéni dózistitrálást. A gyógyszer kiváló tolerálhatósági profilja, a gyakori nemkívánatos események a hátfájásra, arcüreggyulladásra és hasmenésre korlátozódnak, és alacsony előfordulási aránya támogatja a hosszú távú alkalmazást.

A klinikai bizonyítékok következetesen azt mutatják, hogy a telmizartán kiváló 24-órás vérnyomásszabályozást biztosít, és a többi ARB-hez képest csökkenti a stroke, a szívelégtelenség és a bármilyen okból bekövetkező halálozás kockázatát. Ezek az előnyök túlmutatnak az egyszerű vérnyomáscsökkentésen, tükrözve a gyógyszer pleiotróp hatását az anyagcserére, az endothel funkcióra és a szervvédelemre.

Az egészségügyi szolgáltatók és a betegek számára a 40 mg telmizartán jól bevált, bizonyítékokon{2}} alapuló lehetőséget kínál a magas vérnyomás kezelésére, amely egyensúlyban tartja a hatékonyságot, a biztonságot és a kényelmet. Napi egyszeri-adagolása, jelentős élelmiszer-kölcsönhatások hiánya és kedvező farmakokinetikai profilja támogatja a betartást és a terápiás sikert. Ahogy a magas vérnyomásról és szövődményeiről alkotott ismereteink folyamatosan fejlődnek, a telmizartán egyedülálló tulajdonságai a belátható jövőben sarokkövű terápiaként helyezik el.

Népszerű tags: kiváló